Аспирин, который с химической точки зрения является ацетилсалициловой кислотой, – это лекарственный препарат, который используется в качестве:
- болеутоляющего средства (для того, чтобы облегчить незначительные боли)
- жаропонижающего (для уменьшения лихорадки)
- противовоспалительного средства
Аспирин, кроме того, является антиагрегантным и разжижающим кровь препаратом, потому что ингибирует выделение тромбоксана: это вещество, в нормальных условиях, агрегирует тромбоциты, чтобы восстановить поврежденные кровеносные сосуды. По этой причине аспирин можно использовать длительное время и в низкой дозировке, чтобы предотвратить сердечные приступы, остановку сердца и эпизоды тромбоза у пациентов с повышенным риском образования тромбов.
Кроме того, было доказано, что аспирин можно принимать в малых дозах сразу же после остановки сердца, чтобы уменьшить риск второго инфаркта или некроза сердечной ткани.
Основными побочными эффектами аспирина являются желудочно-кишечные язвы, кровотечения желудка (кровь в желудке) и шум в ушах, особенно когда препарат принимается в больших дозах.
У детей и подростков аспирин нельзя использовать для устранения симптомов парагриппа, ветряной оспы или других вирусных заболеваний, потому что связано с риском возникновения синдрома Рея.
Аспирин был первым обнаруженным нестероидным противовоспалительным препаратом; не все НПВП являются салицилатами, но все они имеют схожие свойства, и большинство из них действует путем ингибирования фермента циклооксигеназы.
Аспирин является одним из наиболее часто используемых препаратов в мире: считается, что каждый год потребляют около 40000 тонн.
В некоторых странах «Аспирин» является зарегистрированной торговой маркой Bayer, и не может использоваться другими производителями.
Терапевтические показания и эффективность аспирина
Аспирин при простуде
Аспирин более столетия используют для борьбы с лихорадкой и болью, возникающих при простуде, но лишь недавно была доказана его эффективность с помощью контролируемых клинических испытаний, проведенных на взрослых.
Один грамм аспирина, в среднем, уменьшает температуру организма с 39.0°C до 37.5°C в течение трёх часов.
Действие препарата начинается через 30 минут, через 6 часов температура была на уровне 37.8°C.
Аспирин от боли в горле и головной боли
Аспирин также полезен в случае «болевого дискомфорта», головной боли и боли в горле. Болеутоляющее и жаропонижающее действие аспирина идентично действию парацетамола, но требует приём более высоких доз, часто вызывает повышенное потоотделения и побочные эффекты, особенно в желудочно-кишечном тракте.
Аспирин является одним из средств «первого удара» против головной боли и дает облегчение в 50-60% случаев. Его эффективность сравнима с суматриптаном и другими анальгетиками, такими как парацетамол или ибупрофен. Комбинация аспирина, парацетамола и кофеина показывает ещё более высокую эффективность. Для лечения головной боли эта формула является более эффективной, чем каждый из его трёх компонентов отдельно.
Аспирин снимает боль у 60-75% пациентов, страдающих от головных болей напряжения. С этой точки зрения он эквивалентен парацетамолу, за исключением того, что чаще вызывает побочные эффекты в желудочно-кишечном тракте. Сравнительные клинические испытания показали, что метамизол натрия (Новалгин) и ибупрофен снимают боль быстрее аспирина, однако эта разница становится малозначительной через два часа.
Аспирин и заболевания сердечно-сосудистой системы
В низких дозах аспирин или его эквивалентов ингибируют агрегацию тромбоцитов; было также доказано, что он снижает вероятность транзиторного ишемического приступа и стенокардии у мужчин, поэтому может быть использован в целях профилактики этих заболеваний.
Аспирин в низких дозах рекомендуется для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у пациентов, которым было диагностировано другое заболевание сердечно-сосудистой системы.
Другие применения аспирина
Аспирин также эффективен для лечения послеоперационной боли. Наиболее изученным является его действие в отношении зубной боли. Было показано, что комбинация аспирина и кофеина снимает боль лучше, чем аспирин в отдельности.
Аспирин шипучий снимает боль гораздо быстрее, чем в таблетках (15-30 минут против 45-60 минут).
Однако, послеоперационное обезболивание аспирином менее эффективно, чем ибупрофеном. Аспирин обладает повышенной токсичностью в отношении желудочно-кишечного тракта. Максимальная доза аспирина (1 г) менее эффективна, чем средняя доза ибупрофена (400 мг) и эффект длится меньше времени.
Аспирин часто используется в комбинации с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и опиоидными анальгетиками для лечения боли различной интенсивности.
В высоких дозах аспирин и другие салицилаты используются для лечения:
- ревматической лихорадки
- ревматоидного артрита
- других воспалительных заболеваний, которые поражают суставы
Использование аспирина у детей
Аспирин нельзя использовать детям и подросткам из-за повышенного риска развития синдрома Рея; вместо его рекомендуется парацетамол или несалицилатные НПВП, такие как ибупрофен.
Синдром Кавасаки остается одним из немногих заболеваний, при котором показано использование аспирина в детском возрасте, но даже эта рекомендация ставится под сомнение некоторыми экспертами.
Противопоказания использования аспирина
Аспирин нельзя использовать пациентам с аллергией на салицилаты или антивоспалительным средствам. Кроме того, следует соблюдать особую осторожность у пациентов, страдающих от астмы или бронхоспазмов.
Из-за негативного влияния на желудок и кишечник следует использовать с осторожностью у пациентов, страдающих от:
Даже тогда, когда не присутствует ни одно из этих заболеваний, аспирин может увеличить риск кровотечения желудка, особенно если принимать в сочетании с алкоголем или варфарином.
Пациенты, страдающие от гемофилии или от других патологий свертывания крови, не должны принимать ни аспирин, ни другие салицилаты.
Было доказано, что аспирин приводит к гемолитической анемии у пациентов с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназа, особенно если принимать в больших дозах.
Использование аспирина в случаях лихорадки Денге не рекомендуется, из-за увеличения склонности к кровотечениям.
Пациенты, страдающие от заболеваний почек, гиперурикемии или подагры не должны использовать аспирин, потому что этот препарат уменьшает способность почек удалять мочевую кислоту, и поэтому может усугубить эти заболевания.
Побочные эффекты аспирина
Желудочно-кишечные
Было доказано, что использование аспирина увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Было также доказано, что сочетание аспирина с другими противовоспалительными препаратами дополнительно увеличивает риск. Аспирин, если используется в сочетании с клопидогрелем или варфарином, может увеличить риск кровотечения верхних путей желудочно-кишечного тракта.
Влияние на центральную нервную систему
По данным исследований, проведенных на мышах, большие дозы салицилатов и метаболитов аспирина могут привести к появлению шумах в ушах.
Синдром Рея
Синдром Рея – серьёзная форма острой энцефалопатии и жировой дистрофии печени, может возникать у детей и подростков, которые принимают аспирин для лечения лихорадки или других заболеваний или инфекций.
После того, как была обнаружена связь между синдромом Рея и было ограничено использование аспирина. Сразу сократилось число зарегистрированных случаев синдрома Рея.
В настоящее время Министерство Здравоохранения не рекомендует давать аспирин (или продукты, которые содержат салициловую кислоту) детям в возрасте до 16 лет.
Крапивница и отёк
В редких случаях аспирин может вызвать симптомы, похожие на аллергическую реакцию, которая включает в себя:
- крапивницу
- отёк
- головную боль
Реакция вызвана нетерпимостью на салицилаты, а не реальной аллергией. Это происходит потому, что организм оказывается не в состоянии усваивать даже небольшие количества аспирина, и, таким образом, возникает передозировка.
Другие побочные эффекты аспирина
Аспирин может вызывать длительные кровотечения после хирургических вмешательств, которые могут длиться до 10 дней. В исследовании наблюдали за 30 пациентами, перенесшими хирургические вмешательства различной природы. 23 пришлось проводить вторую операцию из-за послеоперационного кровотечения.
Кровотечение было спровоцировано приёмом аспиринов, как самостоятельного лекарства или в сочетании с другими компонентами.
Аспирин может вызвать появление отёка Квинке у некоторых пациентов. Ангионевротический отёк появляется у некоторых пациентов в течение от одного до шести часов после приема аспирина. Тем не менее, аспирин принимаемый в отдельности не вызывает отёка Квинке: его появление связано с приемом аспирина вместе с другими НПВС.
Аспирин увеличивает риск микрогеморрагии головного мозга, т.е. появление на МРТ пятен (черные), размером около 5-10 мм. Микрогеморрагию не стоит недооценивать, потому что она часто приводит к ишемии или внутримозговому кровоизлиянию, а также появлению болезни Бинсвангера или болезни Альцгеймера.
Взаимодействия аспирина
Было доказано, что аспирин может взаимодействовать с другими лекарствами.
Например, ацетазоламид и хлорид аммония могут усиливать токсическое действие салицилатов, а алкоголь увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Аспирин препятствует связи некоторых лекарств с белками крови, в том числе: антидиабетических толбутамида и хлорпропамида, иммунодепрессантов метотрексат, фенитоин, пробенецид и вальпроевая кислота, и всех нестероидных противовоспалительных препаратов.
Аспирин даже может заблокировать усвоение витамина C.
Передозировка аспирином – что делать
Передозировка аспирином может быть острой или хронической.
Острое отравление возникает в случае принятия однократной дозы аспирина, хроническое отравление имеет место тогда, когда аспирин принимают в повышенных дозах длительное время.
Смертность при острой передозировке составляет 2%, в то время как хроническая передозировка приводит к смерти в 25% случаев.
Среди возможных противоядий от передозировки аспирином следует назвать:
- активированный уголь
- внутривенно декстроза
- капать салин
- бикарбонат натрия
- диализ
